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crema Clotrimazole Clotrimazole Cream USP, 1% contiene clotrimazolo, un agente antimicotico sintetico con il nome chimico; la formula molecolare C 22 H 17 ClN 2; un peso molecolare di 344,84; e la formula di struttura: Clotrimazolo USP è una sostanza cristallina bianca inodore. È praticamente insolubile in acqua, scarsamente solubile in etere e molto solubile in polietilene glicole 400, etanolo e cloroformio. Ogni grammo di Clotrimazole Cream USP contiene 10 mg USP clotrimazolo, disperso in una base di crema evanescente di sorbitano, polisorbato 60, cetil esteri cerosi, alcool cetostearilico, Octyldodecanol, acqua depurata e alcol benzilico (1%) come conservante. FARMACOLOGIA CLINICA Clotrimazolo è un agente antifungino ad ampio spettro che viene utilizzato per il trattamento di infezioni causate dermici da varie specie di dermatofiti patogeni, lieviti e Malassezia furfur. L'azione principale di clotrimazolo è contro dividendo e in crescita organismi. In vitro, mostre clotrimazolo attività fungistatico e fungicida nei confronti di isolati di Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes. Epidermophyton floccosum, Microsporum canis e specie di Candida tra cui Candida albicans. In generale, l'attività in vitro di clotrimazolo corrisponde a quella di tolnaftate griseofulvina contro il micelio di dermatofiti (Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton), e quella dei polieni (amfotericina B nistatina) contro funghi in erba (Candida). Utilizzando un in vivo (topo) e in vitro (topo omogenato rene) sistema di test, clotrimazolo e micronazole erano ugualmente efficaci nel prevenire la crescita del pseudomiceli e miceli di Candida albicans. I ceppi di funghi che hanno una naturale resistenza al clotrimazolo sono rari. Solo stato segnalato un singolo isolato di Candida guilliermondi avere resistenza primaria a clotrimazolo. Nessun singolo passo o la resistenza multipla passo per clotrimazolo ha sviluppato durante i passaggi successivi di Candida albicans e Trichophyton mentagrophytes. No apprezzabile cambiamento di sensibilità è stata rilevata dopo successive passaggio di isolati di C. albicans, C krusei. o C. pseudotropicalis in mezzi liquidi o solidi contenenti clotrimazolo. Inoltre, la resistenza non poteva essere sviluppato in ceppi mutanti indotti chimicamente di isolati polieni-resistenti di C. albicans. Leggera, resistenza reversibile è stata osservata in tre isolati di C. albicans testati da un investigatore. C'è un unico report che registra la comparsa clinica di C. albicans ceppo con una notevole resistenza alla flucitosina e micronazole, e con resistenza incrociata al clotrimazolo, il ceppo è rimasto sensibile alla nistatina e amfotericina B. Negli studi del meccanismo d'azione, la concentrazione minima fungicida del clotrimazolo causato fuoriuscita di composti di fosforo intracellulari nel mezzo ambiente con ripartizione concomitante di acidi nucleici cellulari e l'efflusso di potassio accelerata. Entrambi questi eventi cominciarono rapidamente e ampiamente dopo l'aggiunta del farmaco. Clotrimazole sembra essere ben assorbito nell'uomo in seguito a somministrazione orale e viene eliminato principalmente come metaboliti inattivi. In seguito a somministrazione topica vaginale e, comunque, clotrimazolo sembra essere assorbito in misura minima. Sei ore dopo l'applicazione di clotrimazolo radioattivi 1% crema e soluzione all'1% sulla cute intatta e acutamente infiammata, la concentrazione di clotrimazolo variava da 100 mcg / cm 3 nello strato corneo per 0,5 a 1 mcg / cm 3 in reticulare strato, e 0,1 mcg / cm 3 nel sottocute. Nessuna quantità misurabili di radioattività (& le; 0,001 mcg / ml) è stato trovato nel siero entro 48 ore dopo l'applicazione sotto medicazione occlusiva di 0,5 mL della soluzione o 0,8 g della crema. Solo lo 0,5% o meno della radioattività applicata è stata escreta nelle urine. A seguito della somministrazione intravaginale di 100 mg 14 compresse vaginali C-clotrimazolo a nove femmine adulte, un livello medio di picco sierico, corrispondente a soli 0,03 & mu; g equivalenti / mL di clotrimazolo, è stato raggiunto uno o due giorni dopo l'applicazione. Dopo la somministrazione intravaginale di crema vaginale 5 g di 1% 14 C-clotrimazolo contenente 50 mg di farmaco attivo, a cinque soggetti (uno con colpitis candida), i livelli sierici corrispondenti a circa 0,01 & mu; g equivalenti / mL sono stati raggiunti tra 8 e 24 ore dopo l'applicazione. INDICAZIONI E USO Clotrimazole Cream USP è indicato per il trattamento topico di candidosi a causa di Candida albicans e tinea versicolor a causa di Malassezia furfur. Clotrimazolo è disponibile come un elemento di ricetta medica che è indicato per il trattamento topico delle seguenti infezioni cutanee anche: tinea pedis, tinea cruris, e tinea corporis a causa di Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes. Epidermophyton floccosum. e Microsporum canis. CONTROINDICAZIONI
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