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Celestone ® ® SOLUSPAN (Sodio fosfato betametasone e acetato di betametasone) sospensione iniettabile, USP 30 mg / 5 ml (6 mg / ml) DESCRIZIONE Celestone ® SOLUSPAN ® sospensione iniettabile è una sospensione acquosa sterile contenente 3 mg per millilitro betametasone, come il fosfato di sodio betametasone, e 3 mg per millilitro di acetato betametasone. Ingredienti inattivi per ml: 7.1 mg di sodio fosfato bibasico; 3.4 mg sodio fosfato monobasico; 0,1 mg Sodio edetato; e 0,2 mg di benzalconio cloruro come conservante. Il pH viene regolato tra 6,8 e 7,2. La formula del fosfato betametasone sodio è C 22 H 28 FNA 2 0 8 P ed ha un peso molecolare di 516,40. Chimicamente, è 9-fluoro-11β, 17,21-triidrossi-16β-metilpregna-1,4-diene-3,20-dione 21- (sodio fosfato). La formula per l'acetato di betametasone è C 24 H 31 FO 6 ed ha un peso molecolare di 434,50. Chimicamente, è 9-fluoro-11β, 17,21-triidrossi-16β-metilpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetato. Le strutture chimiche fosfato betametasone sodio e acetato di betametasone sono i seguenti: fosfato di sodio betametasone è un bianco a quasi bianco, inodore, ed è igroscopico. È facilmente solubile in acqua e in metanolo, ma è praticamente insolubile in acetone e cloroformio. Betametasone acetato è un bianco a bianco crema, inodore che sinters e risolidifica a circa 165 ° C, e remelts a circa 200 ° C-220 ° C con decomposizione. È praticamente insolubile in acqua, ma solubile in acetone, ed è solubile in alcool e in cloroformio. FARMACOLOGIA CLINICA I glucocorticoidi, naturalmente e sintetiche, sono gli steroidi della corteccia surrenale che sono facilmente assorbiti dal tratto gastrointestinale. glucocorticoidi presenti in natura (idrocortisone e cortisone), che hanno anche proprietà del sale mantenendo, sono utilizzati come terapia sostitutiva in stati di insufficienza corticosurrenalica. I loro analoghi sintetici sono utilizzati principalmente per i loro effetti anti-infiammatori in malattie di molti organi. Un derivato di prednisolone, betametasone ha un gruppo 16ss-metil che migliora l'azione antinfiammatoria della molecola e riduce le proprietà sodio e ritenzione idrica del atomo di fluoro legato a carbonio 9. Betametasone fosfato di sodio, un estere solubile, fornisce attività di sollecito, mentre betametasone acetato è soltanto leggermente solubile e si permette l'attività sostenuta. INDICAZIONI E USO Quando la terapia orale non è fattibile, l'uso intramuscolare di Celestone ® ® SOLUSPAN iniettabile Sospensione è indicato come segue: allergico Uniti Controllo delle condizioni allergiche gravi o invalidanti intrattabili a prove adeguati di trattamento convenzionale in asma, dermatite atopica, dermatite da contatto, reazioni di ipersensibilità farmaco, rinite allergica perenne o stagionale, malattia da siero, reazioni trasfusionali. Malattie dermatologiche Bollosa erpetiforme dermatite, eritrodermia esfoliativa, micosi fungoide, pemfigo, eritema polimorfo grave (sindrome di Stevens-Johnson). Disturbi endocrini Iperplasia surrenalica congenita, ipercalcemia associata a cancro, tiroidite suppurativa. Idrocortisone o il cortisone è il farmaco di scelta in caso di insufficienza surrenalica primaria o secondaria. analoghi sintetici possono essere utilizzati in combinazione con mineralcorticoidi se del caso; nella supplementazione mineralcorticoidi infanzia è di particolare importanza. Malattie gastrointestinali Per superare al paziente un periodo critico della malattia in enteriti regionale e la colite ulcerosa. Disturbi ematologiche Acquisita (autoimmune) anemia emolitica, anemia di Diamond-Blackfan, aplasia eritroide pura, casi selezionati di trombocitopenia secondaria. miscellaneo Trichinosi con neurologiche o coinvolgimento infarto, meningite tubercolare con blocco subaracnoideo o blocco imminente se usato con appropriata terapia antitubercolare. malattie neoplastiche Per il trattamento palliativo di leucemie e linfomi. Sistema nervoso esacerbazioni acute della sclerosi multipla; edema cerebrale associato a tumore cerebrale primario o metastatico o craniotomia. Malattie oftalmici oftalmia simpatica, arterite temporale, uveite e malattie infiammatorie oculari che non rispondono ai corticosteroidi topici. Malattie renali Per indurre la diuresi o la remissione della proteinuria nella sindrome nefrosica idiopatica o dovuta a lupus eritematoso. Problemi respiratori Berilliosi, fulminante o disseminata tubercolosi polmonare quando viene utilizzato in concomitanza con appropriata terapia antitubercolare, idiopatica polmonite eosinofila, sarcoidosi sintomatica. Malattie reumatiche come terapia aggiuntiva per la somministrazione a breve termine (per far superare al paziente un episodio acuto o un'esacerbazione) in artrite gottosa acuta; cardite reumatica acuta; spondilite anchilosante; artrite psoriasica; l'artrite reumatoide, tra cui l'artrite reumatoide giovanile (casi particolari possono richiedere una terapia di mantenimento a basse dosi). Per il trattamento della dermatomiosite, polimiosite, e il lupus eritematoso sistemico. Il intra-articolare o la somministrazione dei tessuti molli di Celestone SOLUSPAN iniettabili Sospensione è indicato come terapia aggiuntiva per la somministrazione a breve termine (per far superare al paziente un episodio acuto o un'esacerbazione) in artrite acuta gottosa, borsite acuta e subacuta, tenosinovite acuta aspecifica, epicondilite , artrite reumatoide, sinovite dell'osteoartrosi. La somministrazione intralesionale di Celestone SOLUSPAN iniettabili Sospensione è indicato per l'alopecia areata; lupus eritematoso discoide; cheloidi; ipertrofica localizzato, infiltrati, lesioni infiammatorie di granuloma anulare, lichen planus, lichen simplex cronico (neurodermite), e placche psoriasiche; Necrobiosi Lipoidica diabeticorum. Celestone SOLUSPAN iniettabile sospensione può essere utile anche nei tumori cistiche di un aponeurosi o tendine (gangli). CONTROINDICAZIONI Celestone ® SOLUSPAN ® sospensione iniettabile è controindicato nei pazienti ipersensibili a qualsiasi componente di questo prodotto. preparazioni di corticosteroidi intramuscolari sono controindicati per porpora trombocitopenica idiopatica. AVVERTENZE Celestone ® SOLUSPAN ® sospensione iniettabile non deve essere somministrato per via endovenosa. Gravi reazioni avverse neurologiche con somministrazione epidurale eventi neurologici gravi, alcuni con conseguente morte, sono stati riportati con l'iniezione epidurale di corticosteroidi. eventi specifici riportati includono, ma non sono limitati a, infarto del midollo spinale, la paraplegia, tetraplegia, cecità corticale, e ictus. Questi eventi neurologici gravi sono stati riportati con e senza uso di fluoroscopia. La sicurezza e l'efficacia della somministrazione epidurale di corticosteroidi non sono state stabilite, e corticosteroidi non sono approvati per questo uso. Generale rari casi di reazioni anafilattiche sono verificate in pazienti che ricevono terapia con corticosteroidi (vedi REAZIONI AVVERSE). Nei pazienti in terapia con corticosteroidi sottoposto ad alcun stress insolito, idrocortisone o il cortisone è il farmaco di scelta come integratore durante e dopo l'evento. Cardio-renale dosi medie e grandi di corticosteroidi può causare un aumento della pressione arteriosa, il sale e la ritenzione idrica, e una maggiore escrezione di potassio. Questi effetti sono meno probabilità di verificarsi con i derivati sintetici eccetto quando usato in grandi dosi. Dieta iposodica e la supplementazione di potassio possono essere necessari. Tutti i corticosteroidi aumentano l'escrezione di calcio. La letteratura suggeriscono un apparente associazione tra uso di corticosteroidi e del ventricolo sinistro parete libera rottura dopo un infarto miocardico recente; Pertanto, la terapia con corticosteroidi deve essere usato con grande cautela in questi pazienti. Endocrino I corticosteroidi possono produrre reversibile soppressione dell'asse ipotalamo ipofisi surrene (HPA) con il potenziale per insufficienza glucocorticosteroidi dopo la sospensione del trattamento. clearance metabolica dei corticosteroidi è diminuita nei pazienti ipotiroidei e aumentata nei pazienti ipertiroidei. Le variazioni di stato tiroideo del paziente può richiedere un aggiustamento del dosaggio. infezioni Generale I pazienti che sono in corticosteroidi sono più suscettibili alle infezioni che sono individui sani. Ci può essere diminuita la resistenza e l'incapacità di localizzare l'infezione quando si usano i corticosteroidi. Infezione da qualsiasi agente patogeno (virali, batteriche, fungine, protozoo, o elminti) in qualsiasi posizione del corpo può essere associato con l'uso di solo o in combinazione con altri agenti immunosoppressivi corticosteroidi. Queste infezioni possono essere da lieve a grave. Con dosi crescenti di corticosteroidi, il tasso di insorgenza di complicanze aumenta infettive. I corticosteroidi può anche mascherare alcuni segni di infezione in corso. Le infezioni fungine Corticosteroidi possono aggravare infezioni fungine sistemiche e quindi non devono essere utilizzate in presenza di tali infezioni meno che non sono necessari per controllare le reazioni farmacologiche. Ci sono stati segnalati casi in cui l'uso concomitante di amfotericina B e idrocortisone è stata seguita da allargamento cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia (vedi precauzioni, interazioni farmacologiche, amfotericina B iniezione e la sezione di agenti di potassio di riduzione). Gli agenti patogeni speciali malattia latente può essere attivata o ci può essere un aggravamento di infezioni intercorrenti a causa di agenti patogeni, inclusi quelli causati da Amoeba, Candida, Cryptococcus, Mycobacterium, Nocardia, polmonite, e Toxoplasma. Si raccomanda che amebiasis latente o attiva amebiasis essere escluse prima di iniziare la terapia con corticosteroidi, in ogni paziente che ha trascorso del tempo nei tropici o in qualsiasi paziente con diarrea inspiegabile. Allo stesso modo, i corticosteroidi dovrebbero essere usati con grande cura nei pazienti con nota o sospetta Strongyloides (threadworm) infestazione. In tali pazienti, immunosoppressione indotta da corticosteroidi può portare a Strongyloides hyperinfection e la diffusione capillare con la migrazione larvale, spesso accompagnata da gravi enterocolite e potenzialmente fatale la setticemia gram-negativi. I corticosteroidi non dovrebbero essere utilizzati nella malaria cerebrale. Tubercolosi L'uso di corticosteroidi nella tubercolosi attiva dovrebbe essere limitato ai casi di tubercolosi fulminante o disseminata in cui il corticosteroide è utilizzato per la gestione della malattia in combinazione con un regime antitubercolare appropriata. Se i corticosteroidi sono indicati in pazienti con tubercolosi latente o reattività tubercolina, stretta osservazione è necessaria in quanto si può verificare riattivazione della malattia. Durante la terapia con corticosteroidi prolungata, questi pazienti devono ricevere chemioprofilassi. Vaccinazione La somministrazione di vaccini vivi o vivi, attenuati è controindicato in pazienti trattati con dosi immunosoppressive di corticosteroidi. Uccisi o vaccini inattivati possono essere somministrati. Tuttavia, la risposta a tali vaccini non può essere previsto. procedure di immunizzazione possono essere effettuate in pazienti che ricevono corticosteroidi come terapia sostitutiva, ad esempio, per il morbo di Addison. Infezione virale La varicella e il morbillo può avere un decorso più gravi o addirittura fatali in pazienti pediatrici e adulti su corticosteroidi. Nei pazienti pediatrici e adulti che non hanno avuto queste malattie, particolare attenzione dovrebbe essere presa per evitare l'esposizione. Il contributo della malattia di base e / o il trattamento con corticosteroidi prima del rischio non è noto anche. In caso di esposizione alla varicella, la profilassi con varicella zoster immunoglobuline (VZIG) può essere indicato. In caso di esposizione al morbillo, la profilassi con immunoglobuline (IG) può essere indicato. (Vedi le rispettive foglietti illustrativi per la completa VZIG e IG informazioni di prescrizione). Se la varicella si sviluppa, deve essere considerato il trattamento con agenti antivirali. Neurologico Segnalazioni di eventi gravi medici sono stati associati con la via intratecale di somministrazione (vedi reazioni avverse gastrointestinali e neurologici / psichiatrici sezioni). I risultati di uno studio multicentrico, randomizzato, controllato con placebo, con metilprednisolone hemisuccinate, un corticosteroide IV, hanno mostrato un aumento della mortalità precoce (a 2 settimane) e la mortalità tardiva (a 6 mesi) nei pazienti con trauma cranico che sono stati determinati a non avere altri chiare indicazioni per il trattamento con corticosteroidi. Alte dosi di corticosteroidi, tra cui Celestone SOLUSPAN, non dovrebbero essere utilizzati per il trattamento di lesioni cerebrali traumatiche. Oftalmico L'uso di corticosteroidi può produrre cataratta subcapsulare posteriore, il glaucoma con possibili danni ai nervi ottici, e può aumentare la creazione di infezioni oculari secondarie dovute a batteri, funghi o virus. L'uso di corticosteroidi orali non è raccomandato nel trattamento di neurite ottica e può portare ad un aumento del rischio di nuovi episodi. I corticosteroidi non dovrebbero essere usati in attivo herpes simplex oculare. PRECAUZIONI Generale Questo prodotto, come molte altre formulazioni steroidi, è sensibile al calore. Pertanto, non dovrebbe essere autoclavato quando è desiderabile per sterilizzare l'esterno del flacone. La dose più bassa possibile di corticosteroidi deve essere utilizzato per controllare la condizione sotto trattamento. Quando la riduzione del dosaggio è possibile, la riduzione deve essere graduale. Poiché complicazioni di trattamento con glucocorticoidi sono dipendenti dalla dimensione della dose e la durata del trattamento, una decisione rischio / beneficio deve essere effettuata in ciascun singolo caso come dose e la durata del trattamento e sul fatto giornalmente o la terapia intermittente sarà impiegato . sarcoma di Kaposi è stato riscontrato in pazienti che ricevono terapia con corticosteroidi, il più delle volte per le malattie croniche. La sospensione dei corticosteroidi può comportare un miglioramento clinico. Cardio-renale Come ritenzione di sodio con edema che ne risulta e la perdita di potassio può verificarsi nei pazienti trattati con corticosteroidi, questi agenti devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, l'ipertensione o insufficienza renale. Endocrino insufficienza surrenalica secondaria indotta da farmaci può essere ridotto al minimo riduzione graduale del dosaggio. Questo tipo di insufficienza relativa può persistere per mesi dopo l'interruzione della terapia. Pertanto, in ogni situazione di stress che si verificano durante quel periodo, naturalmente glucocorticoidi (idrocortisone cortisone), che hanno anche proprietà del sale mantenendo, invece di betametasone, sono le scelte appropriate come terapia sostitutiva in stati di carenza adrenocortical. gastrointestinale Gli steroidi devono essere usati con cautela in ulcera peptica attiva o latente, diverticolite, anastomosi intestinale freschi, e non specifica colite ulcerosa, in quanto possono aumentare il rischio di una perforazione. Segni di irritazione peritoneale seguenti perforazione gastrointestinale nei pazienti trattati con corticosteroidi possono essere minimi o assenti. Vi è un effetto maggiore di corticosteroidi in pazienti con cirrosi. Intra-articolare e amministrazione tessuti molli Intra-articolari di corticosteroidi iniettati possono essere assorbiti per via sistemica. esame appropriato di qualsiasi presente liquido articolare è necessario escludere un processo settico. Un marcato aumento del dolore accompagnato da gonfiore locale, un'ulteriore limitazione del movimento articolare, febbre e malessere sono indicativi di artrite settica. Se si verifica questa complicazione e la diagnosi di sepsi è confermata, la terapia antimicrobica appropriata dovrebbe essere istituita. L'iniezione di uno steroide in un sito infetto è da evitare. l'iniezione locale di uno steroide in una joint precedentemente iniettato di solito non è raccomandato. iniezione di corticosteroidi nelle articolazioni instabili non è generalmente raccomandato. iniezione intra-articolare può causare danni ai tessuti articolari (vedi REAZIONI AVVERSE, sezione muscolo-scheletrico). Muscoloscheletrico I corticosteroidi diminuiscono formazione ossea e aumentare il riassorbimento osseo sia attraverso il loro effetto sulla regolazione del calcio (ad esempio, diminuendo l'assorbimento e l'aumento dell'escrezione) e l'inibizione della funzione degli osteoblasti. Questo, unitamente ad una diminuzione della matrice proteica dell'osso secondario ad un aumento del catabolismo proteico e produzione di ormoni sessuali ridotta, può portare all'inibizione della crescita ossea nei pazienti pediatrici e lo sviluppo di osteoporosi a qualsiasi età. Particolare attenzione deve essere somministrato a pazienti ad aumentato rischio di osteoporosi (ad esempio, donne in postmenopausa) prima di iniziare la terapia con corticosteroidi. Neuro-psichiatrico Sebbene studi clinici controllati hanno dimostrato corticosteroidi per essere efficace per accelerare la risoluzione di esacerbazioni acute della sclerosi multipla, non mostrano che influenzano il risultato finale o la storia naturale della malattia. Gli studi dimostrano che sono necessari per dimostrare un effetto significativo (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE) relativamente alte dosi di corticosteroidi. Una miopatia acuta è stata osservata con l'uso di alte dosi di corticosteroidi, il più delle volte si verificano in pazienti con disturbi di trasmissione neuromuscolare (ad esempio, miastenia grave), o nei pazienti in trattamento concomitante con farmaci neuromuscolari blocco (ad esempio, pancuronio). Questa miopatia acuta è generalizzata, può coinvolgere i muscoli oculari e respiratorie, e può provocare tetraparesi. può verificarsi elevazione della creatinina chinasi. Il miglioramento clinico o il recupero dopo l'arresto corticosteroidi può richiedere settimane per anni. disordini psichici possono comparire quando si usano i corticosteroidi, che vanno da euforia, insonnia, sbalzi d'umore, cambiamenti di personalità, e la depressione grave da manifestazioni psicotiche franchi. Inoltre, esistenti instabilità emotiva o tendenze psicotiche possono essere aggravate dai corticosteroidi. Oftalmico La pressione intraoculare può diventare elevata in alcuni individui. Se la terapia steroidea è continuato per più di 6 settimane, la pressione intraoculare deve essere monitorato. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere avvisati di non interrompere l'uso di corticosteroidi bruscamente o senza controllo medico, per consigliare eventuali assistenti medici che sono in trattamento con corticosteroidi e di consultare un medico in una sola volta dovrebbero sviluppare febbre o altri segni di infezione. Le persone che sono in corticosteroidi devono essere avvertiti di evitare l'esposizione alla varicella o morbillo. I pazienti devono essere informati anche che se sono esposti, consulenza medica dovrebbe essere cercato immediatamente. Interazioni farmacologiche Aminoglutetimide Aminoglutetimide può portare a una perdita di corticosteroidi indotta soppressione surrenalica. Amfotericina B iniezione e degli agenti di potassio di riduzione Quando i corticosteroidi vengono somministrati in concomitanza con agenti che riducono di potassio (ad esempio, amfotericina B, diuretici), i pazienti devono essere strettamente monitorati per lo sviluppo di ipopotassiemia. Ci sono stati segnalati casi in cui l'uso concomitante di amfotericina B e idrocortisone è stata seguita da allargamento cardiaco e insufficienza cardiaca congestizia. antibiotici antibiotici macrolidi sono stati segnalati per causare una significativa diminuzione della clearance di corticosteroidi. anticolinesterasici L'uso concomitante di agenti anticolinesterasici e corticosteroidi può produrre una grave debolezza in pazienti affetti da miastenia grave. Se possibile, gli agenti anticolinesterasici devono essere sospesi almeno 24 ore prima di iniziare la terapia con corticosteroidi. Anticoagulanti, Oral La somministrazione concomitante di corticosteroidi e warfarin solito si traduce in inibizione della risposta al warfarin, anche se ci sono stati alcuni rapporti contrastanti. Pertanto, gli indici di coagulazione devono essere monitorati frequentemente per mantenere l'effetto anticoagulante desiderato. antidiabetici Poiché i corticosteroidi possono aumentare le concentrazioni di glucosio nel sangue, possono essere necessari aggiustamenti di dosaggio di farmaci antidiabetici. farmaci antitubercolari Le concentrazioni sieriche di isoniazide possono essere diminuiti. REAZIONI AVVERSE (elencati in ordine alfabetico, sotto ogni sottosezione) SOVRADOSAGGIO DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Queste relazioni di dose applicano solo a somministrazione orale o endovenosa di questi composti. Quando queste sostanze o loro derivati sono iniettati per via intramuscolare o in spazi comuni, le loro proprietà relative possono essere notevolmente modificate. Se la somministrazione concomitante di un anestetico locale è desiderato, Celestone SOLUSPAN sospensione iniettabile può essere miscelata con 1% o 2% lidocaina cloridrato, utilizzando le formulazioni che non contengono parabeni. anestetici locali simili possono anche essere utilizzati. Diluenti contenenti methylparaben, propilparaben, fenolo, ecc dovrebbe essere evitato, poiché questi composti possono causare flocculazione dello steroide. La dose necessaria di Celestone SOLUSPAN iniettabili Sospensione viene prima prelevata dal flaconcino nella siringa. L'anestetico locale viene aspirata, e la siringa scosso brevemente. Non iniettare anestetici locali nel flaconcino di Celestone SOLUSPAN iniettabili Sospensione. Borsite, tenosinovite, peritendinite In sottodeltoidea acuta, subacromiale, olecranon, e borsite prepatellar, una iniezione intrabursal di 1,0 mL Celestone SOLUSPAN iniettabile Sospensione può alleviare il dolore e ripristinare la gamma completa di movimento. Diverse iniezioni di corticosteroidi intrabursal sono solitamente richiesti in borsite acuta ricorrente e nelle esacerbazioni acute della borsite cronica. sollievo parziale di dolore e un certo aumento nella mobilità può essere previsto in entrambe le condizioni, dopo una o due iniezioni. borsite cronica può essere trattata con dosaggio ridotto una volta che la condizione acuta è controllato. In tenosinovite e tendiniti, tre o quattro iniezioni locali ad intervalli di 1 o 2 settimane tra le iniezioni sono riportati nella maggior parte dei casi. Le iniezioni devono essere effettuate nelle guaine tendinee interessate piuttosto che nei tendini stessi. In gangli di capsule e guaine tendinee, iniezione di 0,5 ml direttamente nelle cisti gangliari ha prodotto marcata riduzione delle dimensioni delle lesioni. Artrite reumatoide e osteoartrite Dopo la somministrazione intra-articolare di 0,5 a 2,0 ml di Celestone SOLUSPAN iniettabile Sospensione, sollievo dal dolore, dolore e rigidità può essere sperimentato. Durata di sollievo è molto variabile in entrambe le malattie. Intra-articolare Iniezione di Celestone SOLUSPAN iniettabili Sospensione è ben tollerato nelle articolazioni e nei tessuti periarticolari. Non c'è praticamente nessun dolore durante l'iniezione, e il "bagliore secondario" che a volte si verifica un paio d'ore dopo l'iniezione intra-articolare di corticosteroidi non è stato segnalato con Celestone SOLUSPAN iniettabili Sospensione. Usando una tecnica sterile, un ago 20 a 24-gauge su una siringa vuota viene inserito nella cavità sinoviale e poche gocce di liquido sinoviale vengono prelevate per confermare che l'ago sia nel giunto. La siringa di aspirazione è sostituito da una siringa contenente Celestone SOLUSPAN sospensione iniettabile e iniezione viene quindi fatta nel giunto. Consigliato Dosi per iniezione intra-articolare FORNITURA
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